Amitriptilīna (Amitriptilīna) lietošanas instrukcijas

Amitriptilīns pieder triciklisko antidepresantu grupai. Šis ir viens no aktīvākajiem savas klases pārstāvjiem. Amitriptilīns ir kļuvis plaši izplatīts zemo izmaksu un pieejamības dēļ lielākajai daļai pacientu.

Atbrīvošanas forma

Amitriptilīns ir pieejams injekciju šķīdumu, apvalkotu un bez apvalka tablešu veidā, kā arī tablešu veidā. Ilgstošas ​​darbības forma (ilgstošas ​​darbības) tiek izgatavota kapsulu formā.

Dažādu formu devas atšķiras. Šķīdumu ražo ar 10 mg vielas ātrumu 1 ml, ampulās pa 1 ml un 2 ml. Nepārklātas tabletes satur 25 mg aktīvās sastāvdaļas, apvalkā - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsulas satur 50 mg amitriptilīna.

Sastāvs

Zāles aktīvā sastāvdaļa neatkarīgi no izdalīšanās formas ir amitriptilīns. Palīgvielas var atšķirties. Šķīdums satur ūdeni injekcijām un monosaharīdu. Tabletes satur laktozi, celulozi, magniju, nātriju, silīciju un titāna savienojumus, kā arī povidonu. Pārklātas tabletes izceļas ar cietes, talka, propilēnglikola klātbūtni. Kapsulas satur želatīnu un krāsvielas.

Tikai aktīvā viela ietekmē ķermeni, citiem zāļu komponentiem nav zāļu aktivitātes. Zāles tiek izsniegtas stingri saskaņā ar recepti.

farmakoloģiskā iedarbība

Amitriptilīns pieder triciklisko antidepresantu grupai. Šis ir viens no aktīvākajiem savas klases pārstāvjiem. Amitriptilīns ir kļuvis plaši izplatīts zemo izmaksu un pieejamības dēļ lielākajai daļai pacientu.

Amitriptilīna terapeitiskā iedarbība balstās uz vairāku monoamīnu, galvenokārt norepinefrīna, dopamīna un serotonīna, atpakaļsaistes kavēšanu. Vienkāršotā versijā šis mehānisms izskatās šādi.

Smadzeņu neironi, kuru galos ir monoamīnu prekursori, izmantojot uzskaitītās vielas, pārraida impulsus uz citām šūnām. Kad impulss pāriet, monoamīni tiek atbrīvoti no šūnas sinaptiskajā spraugā un pārraida informāciju uz citu šūnu. Tad viņi atkal atgriežas šūnā - šo procesu sauc par atpakaļsaņemšanu - amitriptilīna darbība ir vērsta uz to..

Norepinefrīns, dopamīns un serotonīns ir atbildīgi par garastāvokļa uzlabošanu, sāpju mazināšanu un trauksmes mazināšanu. Depresija ir viena no monoamīnu trūkuma izpausmēm. Amitriptilīns bloķē šo vielu atpakaļsaņemšanu, bet palielinās to daudzums sinaptiskajā spraugā starp šūnām. Šūna, kurā monoamīni neatgriežas, sāk intensīvi sintezēt jaunus. Tas nenotiek uzreiz, kas izskaidro zāļu novēloto darbību. Jo vairāk monoamīnu rada neirons, jo vairāk no tiem nonāk pie cita neirona, jo izteiktāks garastāvoklis uzlabojas.

Papildus uzskaitītajām īpašībām amitriptilīnam ir vēl viens - tas samazina autonomās nervu sistēmas parasimpātiskās un daļēji simpātiskās daļas ietekmi, ko papildina liels skaits blakusparādību.

Indikācijas

Amitriptilīna lietošana ir pamatota šādos gadījumos:

• Smagas pakāpes depresija, ieskaitot trauksmes komponentu, uzbudinājums, uzbudinājums, halucinācijas;
• Pazemināts garastāvoklis smadzeņu organiskās patoloģijas dēļ;
• Šizofrēnija ar depresīvu sindromu;
• Smags sāpju sindroms dažādās somatiskās patoloģijās;
• Smagi miega traucējumi;
• Smagi ēšanas traucējumi;
• Nakts urīna nesaturēšana psihogēniska rakstura bērniem;
• Trauksmes-fobiski traucējumi.

Profilaktiskos nolūkos amitriptilīnu var lietot pacientiem ar biežiem un smagiem migrēnas uzbrukumiem..

Kontrindikācijas

Amitriptilīns neatkarīgi no indikācijas netiek parakstīts, ja pacientam ir šādas slimības:

• Dekompensēta sirds mazspēja;
• Dekompensēti nieru un / vai aknu darbības traucējumi;
• Miokarda infarkts jaunāks par mēnesi;
• Pēdējā posma hipertensīvā slimība ar paaugstinātu risku;
• Glaukoma;
• Smagas aritmijas, jebkuras lokalizācijas sirds impulsa vadīšanas bloķēšana;
• Prostatas adenoma;
• Vecums līdz 12 gadu vecumam;
• Sarkano kaulu smadzeņu slimības;
• Jebkuras gremošanas kanāla daļas peptiska čūla;
• Alerģiskas reakcijas uz zāļu sastāvdaļām;
• Bipolāri traucējumi ar mānijas sindromu.

Grūtniecība un zīdīšana ir kontrindikācijas lielu zāļu devu izrakstīšanai. Iespēja izrakstīt amitriptilīnu bērniem un grūtniecēm jāmeklē atsevišķi.

Blakus efekti

Tā kā šis līdzeklis ietekmē dažādas ķermeņa struktūras, ieskaitot autonomo nervu sistēmu, tam ir liels skaits blakusparādību. Autonomā nervu sistēma regulē visu iekšējo orgānu funkcionālo aktivitāti, tāpēc amitriptilīna sākotnējai iecelšanai nepieciešama rūpīga ķermeņa dzīvībai svarīgo funkciju stāvokļa uzraudzība..

Bieži tiek novērota sirds un asinsvadu sistēmas reakcija. Tas izpaužas kā spiediena pazemināšanās, ģībonis uz hipotensijas fona, sirdsdarbības ātruma palielināšanās un impulsa vadīšanas bloķēšana. Daudzi pacienti pārskatos norāda kuņģa-zarnu trakta pārkāpumus: sausa mute, aizcietējums un dažreiz slikta dūša. Uzņemšanas sākumā daudziem ir skolēnu dilatācija, redzes traucējumi, nespēja koncentrēt savu skatienu uz tēmu.

Ārstniecības līdzeklis bieži izraisa miegainību, samazinātu koncentrāciju, palielinātu apetīti un svara pieaugumu. Normas variants, kad to pieņem, ir seksuālās vēlmes samazināšanās, nespēja sasniegt seksuālu gandarījumu. Vīriešiem var rasties krūšu palielināšanās - ginekomastija.

Retos gadījumos ir iespējami jutības traucējumi, dedzinošas sajūtas un rāpošana zem ādas. Nelielam skaitam pacientu amitriptilīns kavē sarkano kaulu smadzeņu darbību, samazinot visu asins šūnu saturu.

Viena no bīstamākajām blakusparādībām ir paaugstināts pašnāvības risks. Ieteicams sākt lietot narkotikas slimnīcā medicīnas personāla uzraudzībā. Pirms zāļu izrakstīšanas jums jāpārliecinās, ka pacientam nav domas par pašnāvību. Apšaubāmas atbildes gadījumā izrakstiet modernākas un drošākas zāles.

Pārdozēšana

Palielinoties zāļu devai virs 0,5 g, var parādīties simptomi, kas norāda uz pārdozēšanu. Šajā gadījumā ir apziņas nomākums līdz komai vai, tieši pretēji, uzbudinājums ar halucinācijām un delīriju. Ja tiek pārsniegta pieļaujamā deva, palielinās blakusparādību iespējamība. Tajā pašā laikā praktiski visiem pacientiem ir sirdsdarbības traucējumi, līdz pat smagām aritmijām. Devas, kas pārsniedz 1 g, var būt letālas.

Pārdozēšanas gadījumā pacients jāhospitalizē intensīvās terapijas nodaļā. Lietojot narkotiku iekšpusē, jums vajadzētu veikt kuņģa skalošanu, klizmu un izrakstīt sorbentus. Tad - sāciet detoksikāciju un simptomātisku terapiju. Injicēšanas veida gadījumā kuņģa skalošanu un sorbentus nevajadzētu parakstīt. Ja pacients dzēra vairāk nekā noteiktā deva, bet patoloģiskas reakcijas nav novērotas, dienas laikā ir nepieciešams rūpīgi novērot pacientu..

Devas režīms

Amitriptilīna devu katram pacientam izvēlas individuāli. Ir zināms, ka minimālās devās aģentam praktiski nav terapeitiskas iedarbības. Vidējām devām ir stimulējoša iedarbība, lielām devām ir sedatīvs efekts. Šī informācija tiek izmantota, izvēloties devas režīmu..

Pirmkārt, 50 mg zāļu tiek parakstītas vienu reizi dienā, pēc tam katru devu pakāpeniski palielina par 25 mg. Vidējā terapeitiskā deva tiek uzskatīta par 200 mg, bet, ja nepieciešams, to var palielināt vai samazināt. Koncentrācijas intervāli, kas rada aizraujošu un nomierinošu efektu, katram pacientam ir individuāli. Zāļu iedarbību var novērot vismaz divas nedēļas pēc ievadīšanas sākuma..

Lietošanas instrukcija

Zāles lieto vienu vai divas reizes dienā pēc ēšanas. Dienas deva tiek vienādi sadalīta starp devām. Ja līdzeklis tiek lietots vienu reizi dienā, jums tas jādzer vakarā pēc vakariņām. Ārstēšanas laikā ir aizliegts vadīt transportlīdzekļus, veikt darbus, kuriem nepieciešama pastāvīga uzmanības koncentrēšana. Ar asu zāļu lietošanas pārtraukšanu ir iespējama abstinences sindroma attīstība. Jāprecizē amitriptilīna atcelšanas shēma.

Triciklisko antidepresantu nedrīkst kombinēt ar alkoholu. Alkoholu lietot ir bīstami gan pirms tablešu lietošanas, gan tās priekšrocībām. Uzziniet vairāk par amitriptilīna un alkohola mijiedarbību. Turklāt ir aizliegts amitriptilīns ar MAO inhibitoriem, citiem tricikliskiem antidepresantiem, pretparkinsonisma līdzekļiem, gangliju blokatoriem. Izrakstiet piesardzīgi, lietojot SSRI, trankvilizatorus, neiroleptiskos līdzekļus, adrenomimētiskos līdzekļus.

Analogi

Amitriptilīns ir ne tikai zāļu nosaukums, bet arī aktīvā viela. Ir analogi ar tirdzniecības nosaukumiem, kur aiz galvenā viela ir uzņēmuma nosaukums, piemēram, amitriptilīns nycomed - zāļu uzņēmums "Nycomed". Šīs zāles ir līdzīgas darbībā ar amitriptilīnu:

Pirmajām zālēm sarakstā ir arī aktīvā viela amitriptilīns, pārējām - citas vielas no triciklisko antidepresantu saraksta. Līdzekļi nav savstarpēji aizvietojami, lai mainītu ārstēšanas shēmu, jums jākonsultējas ar ārstu.

Atsauksmes

Atsauksmes par pacientiem, kuri lieto amitriptilīnu:

Amitriptyline Nycomed - lietošanas instrukcijas

INSTRUKCIJA
par medicīnisku zāļu lietošanu

Reģistrācijas numurs:

Tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Devas forma:

apvalkotās tabletes

Sastāvs

Viena 10 mg apvalkotā tablete satur:
aktīvā viela: amitriptilīna hidrohlorīds 11,3 mg attiecībā pret amitriptilīnu 10 mg;
palīgvielas: magnija stearāts 0,25 mg, povidons 0,83 mg, talks 2,25 mg, mikrokristāliskā celuloze 9,5 mg, kartupeļu ciete 28,2 mg, laktozes monohidrāts 27,0 mg;
apvalks: propilēnglikols 0,2 mg, titāna dioksīds 0,8 mg, hipromeloze 1,2 mg, talks 0,8 mg.
Viena 25 mg apvalkotā tablete satur:
aktīvā viela: amitriptilīna hidrohlorīds 28,3 mg izteiksmē amitriptilīna 25 mg izteiksmē;
palīgvielas: magnija stearāts 0,5 mg, povidons 0,6 mg, talks 4,5 mg, mikrokristāliskā celuloze 18,0 mg, kartupeļu ciete 38,0 mg, laktozes monohidrāts 40,2 mg;
apvalks: propilēnglikols 0,3 mg, titāna dioksīds 0,9 mg, hipromeloze 1,4 mg, talks 0,9 mg.

Apraksts

Apvalkotās tabletes, baltas, apaļas, abpusēji izliektas.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods: [N06AA09]

Farmakoloģiskās īpašības

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants no neselektīvo monoamīna atpakaļsaistes inhibitoru grupas. Ir spēcīga timanaleptiska un sedatīva iedarbība.
Farmakodinamika
Amitriptilīna antidepresīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar norepinefrīna un serotonīna satura palielināšanos centrālās nervu sistēmas (CNS) sinaptiskajā spraugā..
Šo neirotransmiteru uzkrāšanās notiek, inhibējot to atpakaļsaistīšanu presinaptisko neironu membrānās..
Amitriptilīns ir Ml un M2-muskarīna holīnerģisko receptoru, H1-histamīna receptoru un α1-adrenerģisko receptoru bloķētājs. Saskaņā ar tā saukto monoamīna hipotēzi smadzeņu sinapsēs pastāv korelācija starp emocionālo tonusu un neirotransmiteru funkciju..
Netiek parādīta skaidra korelācija starp amitriptilīna koncentrāciju plazmā un klīnisko iedarbību, bet, šķiet, tiek sasniegts optimāls klīniskais efekts koncentrācijās no 100 līdz 260 μg / L..
Depresijas klīnisko atvieglojumu panāk vēlāk nekā pēc līdzsvara koncentrācijas sasniegšanas plazmā pēc 2–6 ārstēšanas nedēļām.
Turklāt amitriptilīnam ir hinidīnam līdzīga ietekme uz sirds inervāciju..
Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas amitriptilīns ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija asins plazmā (Cmax) tiek sasniegta 2–6 stundu laikā pēc norīšanas.
Izplatīšana
Amitriptilīna koncentrācija dažādu pacientu asins plazmā ievērojami atšķiras.
Amitriptilīna bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 50%. Amitriptilīns lielā mērā (95%) saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Laiks maksimālās koncentrācijas (TCmax) sasniegšanai pēc perorālas lietošanas ir 4 stundas, un līdzsvara koncentrācija ir aptuveni nedēļu pēc ārstēšanas sākuma. Izkliedes tilpums ir aptuveni 1085 l / kg. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns šķērso placentu un izdalās mātes pienā.
Vielmaiņa
Amitriptilīns tiek metabolizēts aknās un lielā mērā (apmēram 50%) tiek metabolizēts pirmās caurbraukšanas laikā caur aknām. Šajā gadījumā amitriptilīns tiek pakļauts N-demetilēšanai ar citohroma P450 palīdzību, veidojot aktīvo metabolītu - nortriptilīnu. Aknās hidroksilējas arī amitriptilīns un Nortriptilīns. Aktīvi ir arī N-hidroksi- un 10-hidroksimetabolīta amitriptilīns un 10-hidroksinortriptilīns. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns ir konjugēti ar glikuronskābi, un šie konjugāti ir neaktīvi.
Galvenais faktors, kas nosaka nieru klīrensu un attiecīgi koncentrāciju asins plazmā, ir hidroksilēšanās ātrums. Nelielai daļai cilvēku ir ģenētiski noteikta kavēta hidroksilēšana. Pacientiem ar traucētu aknu darbību amitriptilīna un nortriptilīna eliminācijas pusperiods plazmā tiek palielināts.
Izstāšanās
Asins plazmas eliminācijas pusperiods (T1 / 2) amitriptilīnam ir 9–46 stundas un nortriptilīnam - 18–95 stundas..
Amitriptilīns galvenokārt izdalās caur nierēm un caur zarnām metabolītu veidā. Tikai neliela daļa no uzņemtās amitriptilīna devas nemainītā veidā izdalās caur nierēm. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem amitriptilīna un nortriptilīna metabolītu izdalīšanās tiek palēnināta, kaut arī metabolisms pats par sevi nemainās. Sakarā ar saistīšanos ar asins olbaltumvielām amitriptilīns netiek izvadīts no asins plazmas ar dialīzes palīdzību.

Lietošanas indikācijas

Endogēna depresija un citi depresīvi traucējumi.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
- uzklāšana kopā ar MAO inhibitoriem un 2 nedēļas pirms ārstēšanas uzsākšanas;
- miokarda infarkts (ieskaitot nesen pārnestu);
- akūta alkohola intoksikācija;
- akūts delīrijs;
- akūta intoksikācija ar miega līdzekļiem, pretsāpju līdzekļiem un psihotropiem līdzekļiem;
- leņķa slēgšanas glaukoma;
- aritmijas;
- atrioventrikulārās un intraventrikulārās vadīšanas pārkāpumi;
- laktācijas periods;
- laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts un glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- prostatas hiperplāzija ar urīna aizturi,
- hipokaliēmija, bradikardija, iedzimts garā QT sindroms, kā arī vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas noved pie QT intervāla pagarināšanas;
- pyloric stenoze, paralītiska zarnu aizsprostojums;
- bērni līdz 18 gadu vecumam.

Uzmanīgi

Sirds un asinsvadu sistēmas slimības (stenokardija, arteriāla hipertensija), asins slimības, paaugstināts acs iekšējais spiediens, leņķa aizvēršanas glaukoma, plakana acs priekšējā kamera un akūts acs leņķis, urīna aizturi, prostatas hiperplāzija, pacienti ar konvulsīviem stāvokļiem, urīnpūšļa hipotensija, hipertireoze, bipolāri traucējumi, šizofrēnija, epilepsija (amitriptilīns pazemina krampju slieksni), aknu vai nieru darbības traucējumi, hronisks alkoholisms, vienlaicīga lietošana ar antipsiholītiskiem līdzekļiem un hipnotiskiem līdzekļiem, vecums.
Ja Jums ir kāda no uzskaitītajām slimībām, pirms zāļu lietošanas noteikti konsultējieties ar ārstu..

Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā

Grūtniecība
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja blakusparādības, lietojot devas, kas vairākas reizes pārsniedz parasto devu cilvēkiem.
Ierobežota klīniskā pieredze par amitriptilīna lietošanu grūtniecības laikā.
Amitriptilīna lietošanas drošība grūtniecības laikā nav noteikta..
Amitriptilīns nav ieteicams grūtniecības laikā, īpaši pirmajā un trešajā trimestrī, ja vien paredzētais ieguvums mātei neatsver iespējamo risku auglim..
Ja zāles lieto grūtnieces, ir jābrīdina par šādu uzņemšanas auglim lielo risku, īpaši grūtniecības trešajā trimestrī. Triciklisko antidepresantu lielu devu lietošana grūtniecības trešajā trimestrī jaundzimušajam var izraisīt neiroloģiskus traucējumus..
Ir bijuši miegainības gadījumi jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja nortriptilīnu (amitriptilīna metabolītu), un ziņots par urīna aizturi..
Barošana ar krūti
Lietojot amitriptilīnu, barošana ar krūti jāpārtrauc. Amitriptilīns nonāk mātes pienā. Mātes piena / plazmas koncentrācijas attiecība ir 0,4–1,5 zīdainim, kurš tiek barots ar krūti. Var rasties nevēlamas reakcijas.

Lietošanas veids un deva

Piešķiriet mutiski bez košļājamās zāles (tūlīt pēc ēšanas).
Pieaugušie.
Sākotnējā dienas deva ir 25-50 mg, sadalīta divās devās vai kā viena deva pirms gulētiešanas. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg.
Ārstēšanas vispārējais kurss parasti ir 6 mēneši vai vairāk, lai novērstu atkārtošanos.
Vecāka gadagājuma cilvēkiem
Gados vecāki cilvēki ir jutīgāki pret amitriptilīna m-antiholīnerģisko bloķēšanu. Tādēļ viņiem ieteicamā sākumdeva ir 25–30 mg / dienā, parasti 1 reizi dienā (naktī). Turpmāka devas palielināšana jāveic pakāpeniski, katru otro dienu, vajadzības gadījumā sasniedzot devu 50–100 mg / dienā, līdz tiek sasniegta atbildes reakcija (efekts). Pirms otrā ārstēšanas kursa izrakstīšanas ir nepieciešama papildu pārbaude..
Nieru darbības traucējumi
Nieru darbības traucējumu gadījumā zāles var lietot parastajā devā..
Aknu disfunkcija
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem amitriptilīna deva jāsamazina.
Ārstēšanas ilgums
Antidepresantu iedarbība parasti parādās pēc 2–4 nedēļām.
Ārstēšana ar antidepresantiem ir simptomātiska, tāpēc tai jābūt pietiekami ilgai, parasti 6 mēnešus vai ilgāk, lai novērstu depresijas atkārtošanos.
Atcelšana
Zāles pakāpeniski jāpārtrauc, lai izvairītos no abstinences simptomu parādīšanās, piemēram, galvassāpēm, miega traucējumiem, aizkaitināmības un vispārējas sliktas pašsajūtas. Šie simptomi neliecina par atkarību no narkotikām..

Blakusefekts

Vairāk nekā 50% pacientu, kas lieto zāles Amitriptyline Nycomed, var būt viena vai vairākas no šīm blakusparādībām. Amitriptilīns var izraisīt blakusparādības, kas līdzīgas tām, ko izraisa citi tricikliskie antidepresanti.
Dažas no zemāk uzskaitītajām blakusparādībām, piemēram, galvassāpes, trīce, samazināta koncentrēšanās spēja, aizcietējumi un samazināta dzimumtieksme, var būt arī depresijas simptomi, un tās parasti izzūd, kad depresija izzūd..
Blakusparādību biežums ir norādīts šādi: ļoti bieži (> 1/10); bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, no sirds un asinsvadu sistēmas:
Ļoti bieži: sirdsklauves un tahikardija, ortostatiska hipotensija.
Bieži: aritmija (ieskaitot vadīšanas traucējumus, QT intervāla pagarināšanos), hipotensija, AV blokāde, saišķa zaru bloks.
Retāk: paaugstināts asinsspiediens.
Reti: miokarda infarkts.
No nervu sistēmas:
Ļoti bieži: sedācija (letarģija, tieksme gulēt), trīce, reibonis, galvassāpes.
Bieži: samazināta koncentrēšanās spēja, pavājināta gaume, parestēzija, ekstrapiramidāli simptomi: ataksija, akatizija, parkinsonisms, distoniskās reakcijas, tardīvā diskinēzija, lēna runa.
Retāk: krampji.
No urīnceļu sistēmas:
Bieži: urīna aizture.
No ādas puses:
Ļoti bieži: hiperhidroze.
Retāk: izsitumi, ādas vaskulīts, nātrene.
Reti: gaismas jutība, alopēcija.
No maņām:
Ļoti bieži: samazināts redzes asums, traucēta pielāgošanās (ārstēšanas laikā var būt nepieciešami lasīšanas brilles).
Bieži: mirdiāze.
Retāk: troksnis ausīs, paaugstināts acs iekšējais spiediens.
Reti: pielāgošanās spējas zudums, šaura leņķa glaukomas pasliktināšanās.
Garīgi traucējumi:
Ļoti bieži: apziņas apjukums (apziņas apjukumu gados vecākiem pacientiem raksturo trauksme, miega traucējumi, grūti atcerēties, psihomotoriska uzbudinājums, domu apjukums, delīrijs), dezorientācija.
Bieži: samazināta koncentrēšanās spēja.
Retāk: izziņas traucējumi, mānijas sindroms, hipomanija, mānija, bailes, nemiers, bezmiegs, murgi.
Reti: agresivitāte, delīrijs (pieaugušajiem), halucinācijas (pacientiem ar šizofrēniju).
Ļoti reti: pašnāvības domas, pašnāvnieciska uzvedība.
No asinsrades orgānu puses:
Reti: kaulu smadzeņu nomākums, agranulocitoze, leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija.
No gremošanas sistēmas
Ļoti bieži: sausa mute, aizcietējums, slikta dūša.
Bieži: smaganu recesija, perorāls iekaisums, zobu kariess, dedzinoša sajūta mutē.
Retāk: caureja, vemšana, mēles pietūkums.
Reti: paralītisks ileuss, pieauss pietūkums, holestātiska dzelte, aknu darbības traucējumi, hepatīts.
Vispārēji traucējumi:
Bieži: vājums.
Retāk: sejas pietūkums.
Reti: paaugstināta ķermeņa temperatūra.
No metabolisma puses:
Ļoti bieži: svara pieaugums palielina apetīti.
Reti: samazināta ēstgriba.
Ļoti reti: nepareizas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindroms.
No reproduktīvās sistēmas puses:
Ļoti bieži: samazināts vai paaugstināts libido.
Bieži: vīriešiem - impotence, erektilā disfunkcija.
Reti: vīriešiem - aizkavēta ejakulācija, ginekomastija; sievietēm - galaktoreja, aizkavēts orgasms, spējas zaudēt orgasmu zudums.
Laboratorijas indikatori:
Bieži: izmaiņas EKG, QT intervāla pagarināšanās, QRS kompleksa paplašināšanās.
Reti: patoloģiski aknu funkcijas testi, paaugstināta sārmainās fosfatāzes, transamināžu aktivitāte.
Atsaukt efektus
Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana pēc ilgstošas ​​lietošanas var izraisīt nelabumu, galvassāpes un savārgumu.
Pakāpeniska zāļu pārtraukšana pirmajās divās devas samazināšanas nedēļās bija saistīta ar īslaicīgiem simptomiem, piemēram, aizkaitināmību, uzbudinājumu un traucētiem sapņiem un miegu..
Retos gadījumos mānijas vai hipomanijas gadījumi notika 2–7 dienu laikā pēc ilgstošas ​​terapijas ar tricikliskiem antidepresantiem pārtraukšanas..

Pārdozēšana

Simptomi
Amitrshgilīna pārdozēšanas simptomi var attīstīties lēni vai pēkšņi. Pirmajās divās stundās tiek novērota miegainība vai psihomotoriska uzbudinājums, halucinācijas un simptomi, kas saistīti ar zāļu antiholīnerģisko iedarbību: mirdiāze, tahikardija, urīna aizturi, sausas gļotādas, zarnu kustīguma pavājināšanās, krampji, drudzis. Nākotnē ir iespējama strauja centrālās nervu sistēmas funkciju nomākšana, apziņas traucējumi, progresējoša koma un elpošanas mazspēja..
Sirds simptomi: aritmija (kambaru tahiaritmija, plandīšanās un kambaru fibrilācija). Uz EKG raksturīgās izmaiņas ir PR intervāla pagarināšana, QRS kompleksa paplašināšanās, QT intervāla pagarināšanās, T viļņa saplacināšana vai apgriezšana, ST segmenta nomākums un dažādas intrakardiālas vadīšanas blokādes pakāpes, kas var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos. Var attīstīties sirds mazspēja, arteriāla hipotensija, kardiogēns šoks, metaboliska acidoze un hipokaliēmija, apjukums, uzbudinājums, halucinācijas un ataksija..
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu (CNS): centrālās nervu sistēmas funkciju nomākums, izteikta miega alkas, krampji, koma.
Ietekme uz elpošanas sistēmu: elpošanas mazspēja.
Ietekme uz garīgo sfēru: psihomotoriska uzbudinājums, halucinācijas.
Ietekme uz asinsvadu sistēmu: hipotensija.
M-antiholīnerģiskā iedarbība: sausa mute, traucēta izmitināšana, urīna aizturi, muskuļu krampji.
Ārstēšana:
Ārstēšana - simptomātiska un atbalstoša.
Terapijas ar amitriptilīnu pārtraukšana, kuņģa skalošana, pat ja pēc zāļu lietošanas ir pagājis kāds laiks, ņemot aktīvo ogli. Pat šķietami nesarežģītos gadījumos pacients ir rūpīgi jāuzrauga. Jāuzrauga samaņas līmenis, sirdsdarbības ātrums, asinsspiediens un elpošanas ātrums. Bieži jāpārbauda elektrolītu un gāzes līmenis asinīs. Lai novērstu elpošanas apstāšanos, ir jānodrošina elpceļu caurlaidība un mākslīgā ventilācija. EKG kontrole jāturpina 3-5 dienas. Ar QRS kompleksa paplašināšanos, sirds mazspēju un ventrikulārām aritmijām var būt efektīvs asiņu pH novirzīšana uz sārmaino pusi (izrakstot nātrija bikarbonāta šķīdumu vai veicot hiperventilāciju), ātri ieviešot hipertonisku nātrija hlorīda šķīdumu (100-200 mmol Na +). Ar ventrikulārām aritmijām ir iespējams lietot tradicionālās antiaritmiskās zāles, piemēram, 50–100 mg lidokaīna (1–1,5 mg / kg) intravenozi ar turpmāku infūziju ar ātrumu 1–3 mg / min..
Ja nepieciešams, izmantojiet kardioversiju un defibrilāciju.
Asinsrites nepietiekamība tiek koriģēta, izmantojot plazmu aizvietojošus šķīdumus, un smagos gadījumos dobutamīns tiek infuzēts (sākotnēji - 2-3 μg / kg / min, ar turpmāku devas palielināšanu atkarībā no efekta)..
Uzbudinājumu un krampjus var kontrolēt ar diazepāma palīdzību.
Metaboliskās acidozes gadījumā jāuzsāk standarta terapija.
Dialīze nav efektīva, jo amitriptilīna koncentrācija asinīs ir zema.
Pārdozēšanas reakcijas dažādiem pacientiem ievērojami atšķiras..
Pieaugušajiem, lietojot amitriptilīnu devā vairāk nekā 500 mg, attīstās mērena vai smaga intoksikācija, lietojot apmēram 1000 mg devu, ir iespējama letāla iznākums..

Mijiedarbība ar citām zālēm

Amitriptilīns pastiprina CNS nomākumu ar šādām zālēm: antipsihotiskiem līdzekļiem, nomierinošiem līdzekļiem un miega līdzekļiem, pretkrampju līdzekļiem, centrālajiem un narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, vispārējiem anestēzijas līdzekļiem, alkoholu.
Tricikliskos antidepresantus, ieskaitot amitriptilīnu, metabolizē aknu citohroma P450 izoenzīms CYP2D6. Šim izoenzīmam cilvēkiem ir vairākas izoformas.
CYP2D6 izoenzīmu var nomāc dažādi psihotropie līdzekļi, piemēram, antipsihotiskie līdzekļi, serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (izņemot citalopramu, ļoti vāju inhibitoru), β blokatori un jaunākās paaudzes antiaritmiski līdzekļi (prokainamīds, fenitoīns, propafenons, esmolola amiodarons)..
Šīs zāles var kavēt triciklisko antidepresantu metabolismu un ievērojami palielināt to koncentrāciju asins plazmā. Turklāt amitriptilīna metabolismā ir iesaistīti izoenzīmi CYP2C19 un CYP3A.
Kontrindicētas kombinācijas:
Amitriptilīna lietošana kopā ar MAO inhibitoriem ir kontrindicēta, ņemot vērā serotonīna sindroma, ieskaitot mioklonusu, spazmas ar uzbudinājumu, delīriju un komu, attīstības risku..
Amitriptilīna lietošanu var sākt 2 nedēļas pēc neatgriezeniska, neselektīva MAO inhibitora atcelšanas un vienu dienu pēc atgriezeniskā inhibitora moklobemīda atcelšanas..
MAO inhibitoru lietošanu var sākt 2 nedēļas pēc amitriptilīna lietošanas pārtraukšanas. Jebkurā gadījumā gan MAO inhibitors, gan amitriptilīns jāuzsāk ar mazām devām, pakāpeniski palielinot tās atkarībā no efekta.
Nav ieteicamas kombinācijas
Simpatomimētiskie līdzekļi: amitriptilīns pastiprina epinefrīna, efedrīna, izoprenalīna, norepinefrīna, dopamīna un fenilefedrīna ietekmi uz sirds un asinsvadu sistēmu, lieto, piemēram, vietējai vai vispārējai anestēzijai vai kā deguna pilienus.
Adrenoblokatori: vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu ar klonidīnu un metildopu, var vājināties tā hipotensīvā iedarbība.
M-antiholīnerģiski līdzekļi: amitriptilīns var pastiprināt šādu zāļu iedarbību (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, pretparkinsonisma līdzekļi, blokatori
H1-histamīna receptori, atropīns, biperidēns) uz redzes orgāniem, centrālo nervu sistēmu, zarnām un urīnpūsli.
Jāizvairās no vienlaicīgas šo zāļu lietošanas, jo pastāv risks saslimt, ieskaitot zarnu aizsprostojumu un spēcīgu ķermeņa temperatūras paaugstināšanos..
Zāles, kas var pagarināt QT intervālu, tai skaitā antiaritmiski līdzekļi (piemēram, hinidīns), H1-histamīna receptoru blokatori (piemēram, terfenadīns), daži antipsihotiski līdzekļi (īpaši pimozīds un sertindols), anestēzijas līdzekļi (izoflurāns, droperidols), hloralhidrāts un sotalols. Šīs zāles, lietojot kopā ar amitriptilīnu, var palielināt ventrikulāru aritmiju risku..
Pretsēnīšu zāles, piemēram, flukonazols un terbinafīns, palielina amitriptilīna koncentrāciju serumā un palielina ar to saistīto toksicitāti. Iespējamie sinkopes un kambaru fibrilācijas un plandīšanās gadījumi.
Litija sāļi (litija karbonāts)
Litija sāļi mijiedarbojas ar amitriptilīnu, izmantojot nezināmu mehānismu; šī mijiedarbība var palielināt litija toksicitāti: trīce, toniski-kloniski krampji, grūti atcerēties, apjukusi domāšana, halucinācijas, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms.
Kombinācijas, kurām nepieciešama piesardzība
CNS nomācoši līdzekļi: amitriptilīns var pastiprināt citu psihodepresantu, piemēram, alkohola, miega zāļu, nomierinošo līdzekļu un spēcīgu pretsāpju līdzekļu, CNS funkciju kavēšanu..
Barbiturāti un citi mikrosomu aknu enzīmu induktori - fermentu induktori, piemēram, rifampicīns un karbamazepīns, var palielināt amitriptilīna metabolismu un samazināt tā koncentrāciju asins plazmā, attiecīgi vājinot antidepresantu iedarbību..
Cimetidīns, metilfenidāts un "lēno" kalcija kanālu blokatori palielina amitriptilīna koncentrāciju asins plazmā, ko var papildināt ar paaugstinātu toksicitāti.
Amitriptilīns un antipsihotiskie līdzekļi var savstarpēji kavēt viens otra metabolismu. Tas var izraisīt krampju sliekšņa samazināšanos un krampju attīstību. Ja tos lieto kopā, var būt nepieciešama šo zāļu devas pielāgošana.
Izvairieties no amitriptilīna, antipsihotisko līdzekļu un miega līdzekļu (droperidola) vienlaicīgas lietošanas. Lietojot tos kopā, jāievēro ļoti piesardzība..
Sukralfāts vājina amitriptilīna uzsūkšanos un var vājināt antidepresantu iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot valproiskābi, samazinās amitriptilīna klīrenss no asins plazmas, kas var izraisīt amitriptilīna un tā metabolīta Nortriptilīna koncentrācijas palielināšanos. Lietojot amitriptilīnu un valproiskābi kopā, jākontrolē amitriptilīna un nortriptilīna koncentrācija serumā. Var būt nepieciešama amitriptilīna devas samazināšana.
Lietojot amitriptilīnu kopā ar fenitoīnu, tiek kavēta tā metabolisms un palielinās tā toksiskās iedarbības risks (ataksija, hiperrefleksija, nistagms, trīce). Amitriptilīna lietošanas sākumā pacientiem, kas saņem fenitoīnu, ir jāuzrauga tā koncentrācija asins plazmā, jo ir palielināts tā metabolisma kavēšanas risks. Tajā pašā laikā ir jāuzrauga amitriptilīna terapeitiskais efekts, jo var būt nepieciešams palielināt tā devu.
Asinszāles preparāti samazina AUC0-12 stundas un maksimālo amitriptilīna koncentrāciju asins plazmā par aptuveni 20%, jo amitriptilīns tiek aktivizēts metabolismā aknās ar izoenzīma CYP3A4 palīdzību..
Šo kombināciju var izmantot, pielāgojot amitriptilīna devu atkarībā no tā koncentrācijas mērīšanas rezultātiem asins plazmā.

Speciālas instrukcijas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu (BP) (pacientiem ar zemu vai labilu asinsspiedienu tas var samazināties vēl vairāk).
Jāuzmanās, pēkšņi pārejot vertikālā stāvoklī no guļus vai sēdus stāvokļa..
Epidemioloģiskie pētījumi, kas galvenokārt tika veikti pacientiem, sākot no 50 gadu vecuma, norāda uz paaugstinātu kaulu lūzumu risku, lietojot selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus un tricikliskos antidepresantus. Darbības mehānisms, kas palielina šo risku, nav zināms..
Ārstēšanas periodā dažos gadījumos var attīstīties agranulocitoze vai hipokaliēmija, šajā sakarā ieteicams kontrolēt perifēro asiņu daudzumu, īpaši ar ķermeņa temperatūras paaugstināšanos, gripai līdzīgu simptomu attīstību un tonsilītu; ar ilgstošu terapiju - sirds un asinsvadu sistēmas (CVS) un aknu funkciju kontrole. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar CVS slimībām jākontrolē sirdsdarbība, asinsspiediens un elektrokardiogramma (EKG). Uz EKG var parādīties klīniski nenozīmīgas izmaiņas (T viļņa izlīdzināšana, S-T segmenta nomākums, QRS kompleksa paplašināšanās).
Lietojot amitriptilīnu pacientiem, kuri saņem citohroma P450 ZA4 inhibitorus vai induktorus, jāievēro piesardzība..
Ārstēšanas laikā dažos gadījumos var attīstīties mirdiāze, tahikardija, urīna aizturi, sausas gļotādas, samazināta zarnu motoriskā funkcija..
Iespējami krampji, drudzis. Nākotnē ir iespējama strauja centrālās nervu sistēmas funkciju nomākšana, apziņas traucējumi, progresējoša koma un elpošanas mazspēja..
Ārstēšanas periodā jums jāizslēdz alkoholisko dzērienu lietošana.
Amitriptilīna atcelšana jāveic pakāpeniski, jo ar pēkšņu pārtraukšanu pēc ilgstošas ​​ārstēšanas, īpaši lielās devās, ir iespējama abstinences sindroma attīstība..
Sakarā ar amitriptilīna m-antiholīnerģisko iedarbību ir iespējama paaugstināta acs iekšējā spiediena lēkme, kā arī samazināta gļotāda un relatīvs gļotu daudzuma palielināšanās asaru šķidruma sastāvā, kas var izraisīt radzenes epitēlija bojājumus pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas..
Aprakstīts letālas aritmijas gadījums, kas notiek 56 stundas pēc amitriptilīna pārdozēšanas.
Suicidāliem pacientiem pašnāvības risks saglabājas ārstēšanas laikā, līdz ievērojami uzlabojas depresijas simptomi.
Tā kā amitriptilīna iedarbība rodas 2–4 nedēļu laikā, pašnāvības pacientiem nepieciešama rūpīga uzraudzība, līdz stāvoklis uzlabojas..
Pacientiem, kuriem iepriekš ir bijuši pašnāvības gadījumi vai ir bijušas izteiktas domas par pašnāvību, vai kuri pirms ārstēšanas vai tās laikā ir mēģinājuši izdarīt pašnāvību, nepieciešama pastāvīga medicīniska uzraudzība. Zāļu glabāšana un izplatīšana viņiem jāveic pilnvarotām personām.
Amitriptilīns (tāpat kā citi antidepresanti) pats par sevi var palielināt pašnāvību biežumu cilvēkiem, kas jaunāki par 24 gadiem, tāpēc, izrakstot amitriptilīnu jauniešiem (jaunākiem par 24 gadiem), ir jākoriģē pašnāvības risks un to lietošanas ieguvumi..
Pacientiem ar mānijas-depresīvo sindromu ārstēšana ar amitriptilīnu var izraisīt mānijas fāzi. Ja parādās mānijas simptomi, amitriptilīns jāatceļ..
Pacientiem, kuri saņem tri / tetracikliskos antidepresantus, vietējos un vispārējos anestēzijas līdzekļus, var būt paaugstināts aritmiju risks un asinsspiediena pazemināšanās..
Ja iespējams, amitriptilīna lietošana jāpārtrauc pirms operācijas. Ārkārtas operāciju gadījumā anesteziologs jāinformē par amitriptilīna lietošanu.
Amitriptilīns Nycomed var ietekmēt insulīna iedarbību un glikozes koncentrācijas izmaiņas pēc ēšanas. Tam var būt nepieciešama hipoglikēmiskās terapijas korekcija diabēta pacientiem..
Depresija var ietekmēt arī glikozes metabolismu.
Vienlaicīga citu m-antiholīnerģisko līdzekļu lietošana var pastiprināt amitriptilīna m-antiholīnerģisko efektu.
Pacientiem jāinformē zobārsts par amitriptilīna lietošanu. Sausa mute var izraisīt izmaiņas mutes gļotādā, iekaisumu, dedzinošu sajūtu un zobu kariesu.
Ieteicams veikt regulāras pārbaudes pie zobārsta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Ārstēšanas laikā ar amitriptilīnu nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus un kustīgus mehānismus..

Atbrīvošanas forma

Apvalkotās tabletes 10 mg un 25 mg.
Katra 50 tabletes tumšā stikla flakonā, aizzīmogota ar skrūvējamu vāciņu no polipropilēna, zem kura ir uzstādīts blīvslēgs ar noplēšamu gredzenu, nodrošinot pirmās atvēršanas kontroli.
Viena pudele kopā ar lietošanas instrukcijām ir ievietota kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi

Temperatūrā no 15 līdz 25 ° С.
Sargāt no bērniem.

Glabāšanas laiks

5 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.