Amitriptilīns (Amitriptilīns)

Amitriptilīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Nosaukums latīņu valodā: Amitriptilīns

ATX kods: N06AA09

Aktīvā viela: amitriptilīns (amitriptilīns)

Ražotājs: ZAO ALSI Pharma (Krievija), OOO Ozon (Krievija), OOO Sintez (Krievija), Nikomed (Dānija), Grindeks (Latvija)

Apraksts un fotoattēlu atjaunināšana: 2018. gada 16. 08

Cenas aptiekās: no 27 rubļiem.

Amitriptilīns ir antidepresants ar izteiktu sedatīvu, antibulimātisku un antiulcerisku iedarbību.

Izlaišanas forma un sastāvs

Zāles izdalās šķīduma un tablešu formā..

Tabletes ir abpusēji izliektas, apaļas, dzeltenas, ar apvalku.

Preparāta aktīvā sastāvdaļa ir amitriptilīna hidrohlorīds. Palīgkomponenti tabletēs ir:

• Laktozes monohidrāts;
• Kalcija stearāts;
• Kukurūzas ciete;
• Koloidālais silīcija dioksīds;
• Želatīns;
• Talka.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants, kas pieder neselektīvo neironu monoamīna uzņemšanas inhibitoru grupai. To raksturo izteikta sedatīva un timanaleptiska iedarbība..

Zāļu antidepresanta darbības mehānisms ir saistīts ar kateholamīnu (dopamīna, norepinefrīna) un serotonīna apgrieztā neironu uzņemšanas nomākumu centrālajā nervu sistēmā. Amitriptilīnam piemīt muskarīna holīnerģisko receptoru antagonista īpašības perifērā un centrālajā nervu sistēmā, to raksturo arī perifērisks antihistamīns, kas saistīts ar H₁-receptori un antiadrenerģiska iedarbība. Vielai ir pretneirģiska (centrālā pretsāpju), prettulumu un pretapaugļošanās iedarbība, kā arī palīdz novērst sasmērēšanu gultā. Antidepresantu iedarbība attīstās 2–4 nedēļu laikā pēc lietošanas sākuma.

Farmakokinētika

Amitriptilīns organismā ir ļoti absorbēts. Pēc iekšķīgas lietošanas tā maksimālā koncentrācija tiek sasniegta apmēram 4–8 stundās un ir vienāda ar 0,04–0,16 μg / ml. Līdzsvara koncentrāciju nosaka apmēram 1–2 nedēļas pēc terapijas kursa sākuma. Amitriptilīna saturs asins plazmā ir mazāks nekā audos. Vielas bioloģiskā pieejamība neatkarīgi no ievadīšanas veida svārstās no 33 līdz 62%, un tās farmakoloģiski aktīvais metabolīts nortriptilīns svārstās no 46 līdz 70%. Izkliedes tilpums ir 5-10 l / kg. Amitriptilīna terapeitiskā koncentrācija asinīs ar pierādītu efektivitāti ir vienāda ar 50–250 ng / ml, un tās pašas Nortriptilīna aktīvā metabolīta vērtības ir 50–150 ng / ml..

Amitriptilīns saistās ar plazmas olbaltumvielām par 92-96%, pārvar histohematogēnos barjeras, tai skaitā asins-smadzeņu barjeru (tas pats attiecas uz nortriptilīnu) un placentāro barjeru, un to nosaka arī mātes pienā koncentrācijās, kas līdzīgas plazmai..

Amitriptilīns tiek metabolizēts galvenokārt ar hidroksilēšanas palīdzību (par to ir atbildīgs izoenzīms CYP2D6) un ar demetilēšanu (procesu kontrolē izoenzīmi CYP3A un CYP2D6), kam seko konjugātu veidošanās ar glikuronskābi. Metabolismu raksturo ievērojams ģenētiskais polimorfisms. Galvenais farmakoloģiski aktīvais metabolīts ir sekundārais amīna Nortriptilīns. Cis- un trans-10-hidroksinortriptilīna un cis- un trans-10-hidroksi-amitriptilīna metabolītu darbības profils ir gandrīz līdzīgs Nortriptilīna metabolītam, taču to iedarbība nav tik izteikta. Amitriptilīna-N-oksīds un demetilnortriptilīns asins plazmā tiek noteikts tikai nelielā koncentrācijā, un pirmajam metabolītam gandrīz nav farmakoloģiskas aktivitātes. Salīdzinot ar amitriptilīnu, visiem metabolītiem raksturīga ievērojami mazāk izteikta m-holīnerģiskā bloķējošā iedarbība. Hidroksilācijas ātrums ir galvenais faktors, kas nosaka nieru klīrensu un attiecīgi saturu asins plazmā. Nelielai daļai pacientu ir ģenētiski noteikta hidroksilēšanas ātruma samazināšanās.

Amitriptilīna eliminācijas pusperiods plazmā ir 10–28 stundas amitriptilīnam un 16–80 stundas Nortriptilīnam. Vidēji aktīvās vielas kopējais klīrenss ir 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptilīna izdalīšana notiek galvenokārt ar urīnu un izkārnījumiem metabolītu veidā. Apmēram 50% no ievadītās zāļu devas izdalās caur nierēm 10-hidroksi-amitriptilīna un tā konjugāta ar glikuronskābi veidā, aptuveni 27% izdalās 10-hidroksi-Nortriptilīna formā un mazāk nekā 5% amitriptilīna izdalās Nortriptilīna formā un nemainītā veidā. Zāles pilnībā izdalās no organisma 7 dienu laikā..

Gados vecākiem pacientiem amitriptilīna metabolisma ātrums samazinās, kas izraisa zāļu klīrensa samazināšanos un pusperioda palielināšanos. Aknu darbības traucējumi var izraisīt metabolisma procesu palēnināšanos un amitriptilīna satura palielināšanos asins plazmā. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem Nortriptilīna un amitriptilīna metabolītu izdalīšanās palēninās, bet metabolisma procesi notiek līdzīgi. Tā kā amitriptilīns labi saistās ar asins plazmas olbaltumvielām, tā izvadīšana no organisma ar dialīzi ir gandrīz neiespējama..

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām, amitriptilīns tiek nozīmēts involūcijas, reaģējoša, endogēna, ārstnieciska rakstura depresīvu stāvokļu, kā arī depresijas uz alkohola lietošanas fona, organisku smadzeņu bojājumu fona, ko pavada miega traucējumi, uzbudinājums, trauksme, fona..

Amitriptilīna lietošanas indikācijas ir:

• Šizofrēnijas psihozes;
• Emocionāli jaukti traucējumi;
• Uzvedības traucējumi;
• Nakts enurēze (kas nav saistīta ar zemu urīnpūšļa tonusu);
• Bulimia nervosa;
• Hroniskas sāpes (migrēna, netipiskas sejas sāpes, vēža slimnieku sāpes, posttraumatiskā un diabētiskā neiropātija, reimatiskas sāpes, postherpetiska neiralģija).

Zāles lieto arī kuņģa-zarnu trakta čūlu gadījumā, lai mazinātu galvassāpes un novērstu migrēnas.

Kontrindikācijas

• Miokarda vadīšanas pārkāpumi;
• Smaga hipertensija;
• Akūtas nieru un aknu slimības;
• Urīnpūšļa atonija;
• Prostatas hipertrofija;
• Paralītisks zarnu aizsprostojums;
• Paaugstināta jutība;
• Grūtniecība un zīdīšana;
• Vecums līdz 6 gadiem.

Amitriptilīna lietošanas instrukcijas: metode un deva

Amitriptilīna tabletes jānorij, nesakošļājot.

Sākotnējā deva pieaugušajiem ir 25-50 mg, zāles lieto naktī. 5-6 dienas devu palielina, palielina līdz 150-200 mg / dienā, tās tiek patērētas 3 devās.

Norādījumi par Amitriptilīnu norāda, ka devu palielina līdz 300 mg / dienā, ja pēc 2 nedēļām uzlabojums nav novērots. Kad depresijas simptomi ir pazuduši, deva jāsamazina līdz 50–100 mg dienā.

Ja pacienta stāvoklis neuzlabojas 3-4 nedēļu laikā pēc ārstēšanas, turpmāka terapija tiek uzskatīta par nepiemērotu.

Gados vecākiem pacientiem ar nelieliem pārkāpumiem Amitriptilīna tabletes tiek izrakstītas devā 30-100 mg dienā, tās lieto naktī. Pēc stāvokļa uzlabošanas pacientiem ir atļauts pāriet uz minimālo devu 25-50 mg dienā.

Intravenozi vai intramuskulāri zāles lēnām ievada 20-40 mg devā 4 reizes dienā. Ārstēšana ilgst 6-8 mēnešus.

Zāles neiroloģisku sāpju (ieskaitot hroniskas galvassāpes) un migrēnas profilaksei lieto pa 12,5-100 mg dienā.

Bērniem 6-10 gadu vecumā ar nakts enurēzi tiek doti 10-20 mg zāļu dienā, naktī, bērniem no 11-16 gadu vecuma - 25-50 mg dienā.

Depresijas ārstēšanai bērniem no 6 līdz 12 gadu vecumam zāles tiek izrakstītas devā 10-30 mg vai 1-5 mg / kg dienā, dalīti.

Blakus efekti

Amitriptilīna lietošana var izraisīt neskaidru redzi, urinēšanas traucējumus, sausu muti, paaugstinātu acs iekšējo spiedienu, paaugstinātu ķermeņa temperatūru, aizcietējumus, funkcionālu zarnu aizsprostojumu..

Parasti visas šīs blakusparādības izzūd pēc noteikto devu samazināšanas vai pēc tam, kad pacients pierod pie narkotikām..

Turklāt ārstēšanas laikā ar zālēm var novērot:

• Vājums, miegainība un nogurums;
• Ataksija;
• Bezmiegs;
• Reibonis;
• Murgi;
• Apjukums un aizkaitināmība
• Trīce;
• Motora uzbudinājums, halucinācijas, traucēta uzmanība;
• Parestēzija;
• Krampji;
• Aritmija un tahikardija;
• Slikta dūša, grēmas, stomatīts, vemšana, mēles krāsas maiņa, diskomforts epigastrijā;
• Anoreksija;
• Paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, caureja, dzelte;
• Galaktoreja;
• Potences izmaiņas, libido, sēklinieku edēma;
• Nātrene, nieze, purpura;
• Matu izkrišana;
• Pietūkuši limfmezgli.

Pārdozēšana

Dažādiem pacientiem reakcijas uz Amitriptilīna pārdozēšanu ievērojami atšķiras. Pieaugušiem pacientiem vairāk nekā 500 mg zāļu ievadīšana izraisa mērenu vai smagu intoksikāciju. Amitriptilīna lietošana 1200 mg vai lielākā devā provocē nāvi.

Pārdozēšanas simptomi var attīstīties ātri un pēkšņi vai lēnām un nemanāmi. Pirmajās stundās tiek novērotas halucinācijas, uzbudinājuma, uzbudinājuma vai miegainības stāvoklis. Lietojot lielas Amitriptilīna devas, bieži tiek novērots:

• neiropsihiski simptomi: elpošanas centra darbības traucējumi, asa centrālās nervu sistēmas nomākšana, krampji, samaņas līmeņa pazemināšanās līdz komai;
• antiholīnerģiskas pazīmes: zarnu motilitātes palēnināšanās, mirdiāze, drudzis, tahikardija, sausas gļotādas, urīna aizturi.

Paaugstinoties pārdozēšanas simptomiem, palielinās arī izmaiņas sirds un asinsvadu sistēmā, kas izteiktas aritmijās (kambaru fibrilācija, sirds ritma traucējumi, plūstot kā Torsade de Pointes, kambaru tahiaritmija). EKG parāda ST segmenta nomākumu, PR intervāla pagarināšanu, T viļņa apgriezšanu vai saplacināšanu, QT intervāla pagarināšanu, QRS kompleksa paplašināšanos un dažādas pakāpes intrakardiālas vadīšanas blokādi, kas var progresēt līdz paaugstinātam sirdsdarbības ātrumam, zemākam asinsspiedienam, intraventrikulārai bloķēšanai, sirds mazspējai un sirdsdarbības apstāšanai.... Pastāv arī korelācija starp QRS kompleksa paplašināšanos un toksisko reakciju smagumu akūtas pārdozēšanas gadījumā. Pacientiem bieži ir tādi simptomi kā hipokaliēmija, metaboliskā acidoze, kardiogēns šoks, zems asinsspiediens, sirds mazspēja. Pēc pacienta pamošanās atkal ir iespējami negatīvi simptomi, kas izteikti ataksijā, uzbudinājumā, halucinācijās, apjukumā.

Kā terapeitisks pasākums ir jāpārtrauc amitriptilīna lietošana. Fizostigmīnu ieteicams ievadīt 1-3 mg devā ik pēc 1-2 stundām intramuskulāri vai intravenozi, ūdens un elektrolītu līdzsvara uzturēšanai un asinsspiediena normalizēšanai, simptomātiskai terapijai, šķidruma infūzijai. Ir arī jāpārrauga sirds un asinsvadu darbība, ko 5 dienas veic ar EKG, jo pēc 48 stundām vai vēlāk var rasties akūta stāvokļa recidīvs. Kuņģa skalošanas, piespiedu diurēzes un hemodialīzes efektivitāte tiek uzskatīta par zemu.

Speciālas instrukcijas

Zāļu antidepresanta iedarbība attīstās 14-28 dienas pēc lietošanas sākuma.

Saskaņā ar instrukcijām produkts jālieto piesardzīgi, ja:

• Bronhiālā astma;
• Mānijas-depresīvā psihoze;
• Alkoholisms;
• Epilepsija;
• Kaulu smadzeņu hematopoētiskās funkcijas nomākums;
• Hipertireoze;
• Stenokardija;
• Sirdskaite;
• Intraokulārā hipertensija;
• Slēgta leņķa glaukoma;
• Šizofrēnija.

Ārstēšanas laikā ar Amitriptilīnu aizliegts vadīt automašīnu un strādāt ar potenciāli bīstamiem mehānismiem, kuriem nepieciešama liela uzmanības koncentrācija, kā arī alkohola lietošana.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Amitriptilīna lietošana grūtniecēm nav ieteicama. Ja zāles tiek parakstītas grūtniecības laikā, pacients jābrīdina par iespējami augļa risku auglim, īpaši grūtniecības trešajā trimestrī. Triciklisko antidepresantu lietošana grūtniecības trešajā trimestrī jaundzimušajam var izraisīt neiroloģiskus traucējumus. Pastāv miegainības gadījumi jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja nortriptilīnu (amitriptilīna metabolītu), un dažiem bērniem ir urīna aizturi..

Amitriptilīns tiek noteikts mātes pienā. Tā koncentrācija mātes pienā un asins plazmā ir 0,4–1,5 bērniem, kas tiek baroti ar krūti. Ārstēšanas laikā ar zālēm ir jāpārtrauc zīdīšana. Ja kāda iemesla dēļ tas nav iespējams, ir rūpīgi jāuzrauga bērna stāvoklis, īpaši pirmajās 4 dzīves nedēļās. Bērniem, kuru mātes atsakās pārtraukt laktāciju, var rasties nevēlamas blakusparādības.

Lietošana bērnībā

Bērniem, pusaudžiem un jauniem pacientiem (līdz 24 gadu vecumam), kas cieš no depresijas un citiem garīgiem traucējumiem, antidepresanti, salīdzinot ar placebo, palielina domu par pašnāvību risku un var izraisīt pašnāvniecisku uzvedību. Tāpēc, parakstot Amitriptilīnu, ieteicams rūpīgi nosvērt ārstēšanas iespējamos ieguvumus un pašnāvības risku..

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem amitriptilīns var izraisīt zāļu psihozes attīstību, galvenokārt naktī. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas šīs parādības izzūd dažu dienu laikā..

Mijiedarbība ar zālēm

Amitriptilīna un MAO inhibitoru vienlaicīga lietošana var izraisīt serotonīna sindromu, ko papildina hipertermija, uzbudinājums, mioklonuss, trīce, apjukums.

Amitriptilīns var pastiprināt fenilpropanolamīna, epinefrīna, norepinefrīna, fenilefrīna, efedrīna un izoprenalīna ietekmi uz sirds un asinsvadu sistēmas darbību. Šajā sakarā nav ieteicams izrakstīt dekongestantus, anestēzijas līdzekļus un citas zāles, kas satur šīs vielas, kopā ar Amitriptilīnu..

Zāles var vājināt metildopa, guanetidīna, klonidīna, rezerpīna un betanidīna antihipertensīvo iedarbību, kam var būt nepieciešama to devas korekcija..

Kad Amitriptilīns tiek kombinēts ar antihistamīna līdzekļiem, dažkārt novēro pastiprinošās ietekmes uz centrālo nervu sistēmu palielināšanos, kā arī ar zālēm, kas provocē ekstrapiramidālas reakcijas, ekstrapiramidālu efektu biežuma un smaguma palielināšanos..

Vienlaicīga amitriptilīna un dažu antipsihotisko līdzekļu (īpaši sertindola un pimozīda, kā arī sotalola, halofantrīna un cisaprīda) uzņemšana, antihistamīna līdzekļi (terfenadīns un astemizols) un zāles, kas pagarina QT intervālu (antiaritmiski līdzekļi, piemēram, hinidīns), palielina ventrikulāru diagnosticēšanas risku. Pretsēnīšu līdzekļi (terbinafīns, flukonazols) palielina amitriptilīna koncentrāciju serumā, tādējādi pastiprinot tā toksiskās īpašības. Ziņots arī par tādām izpausmēm kā ģībonis un paroksizmu attīstība, kas raksturīga ventrikulārai tahikardijai (Torsade de Pointes)..

Barbiturāti un citi fermentu induktori, jo īpaši karbamazepīns un rifampicīns, spēj pastiprināt amitriptilīna metabolismu, kas noved pie tā koncentrācijas samazināšanās asinīs un pēdējā efektivitātes samazināšanās..

Kombinējot ar kalcija kanālu blokatoriem, metilfenidātu un cimetidīnu, tiek kavēta amitriptilīnam raksturīgo metabolisma procesu kavēšana, tā līmeņa paaugstināšanās asins plazmā un toksisku reakciju rašanās.

Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu un antipsihotiskos līdzekļus, jāpatur prātā, ka šīs zāles savstarpēji nomāc vielmaiņu, palīdzot samazināt konvulsīvās gatavības slieksni.

Izrakstot amitriptilīnu kopā ar netiešiem antikoagulantiem (indandiona vai kumarīna atvasinājumiem), tā antikoagulanta iedarbība var pastiprināties.

Amitriptilīns var pasliktināt depresijas gaitu, ko izraisa glikokortikosteroīdu grupas zāles. Kopīga uzņemšana ar pretkrampju līdzekļiem var pastiprināt nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, samazināt krampju aktivitātes slieksni (ja to lieto lielās devās) un novest pie ārstēšanas ar pēdējiem vājināšanās..

Amitriptilīna kombinācija ar medikamentiem tirotoksikozes ārstēšanai palielina agranulocitozes risku. Pacientiem ar vairogdziedzera hiperfunkciju vai pacientiem, kas lieto vairogdziedzera zāles, palielinās aritmiju attīstības risks, tāpēc, lietojot amitriptilīnu šīs kategorijas pacientiem, ieteicams būt uzmanīgiem..

Fluvoksamīns un fluoksetīns var palielināt amitriptilīna līmeni plazmā, tāpēc var būt nepieciešams samazināt tā devu. Kad šo triciklisko antidepresantu izraksta kopā ar benzodiazepīniem, fenotiazīniem un antiholīnerģiskiem līdzekļiem, dažkārt notiek abpusēja centrālās antiholīnerģiskās un sedatīvās iedarbības pastiprināšanās un epilepsijas lēkmju attīstības riska palielināšanās krampju sliekšņa samazināšanās dēļ..

Estrogēni un estrogēnus saturoši perorālie kontracepcijas līdzekļi var palielināt amitriptilīna bioloģisko pieejamību. Lai saglabātu efektivitāti vai samazinātu toksicitāti, ieteicams samazināt amitriptilīna vai estrogēna devu. Turklāt dažos gadījumos viņi izmanto narkotiku izņemšanu..

Amitriptilīna kombinācija ar disulfiramu un citiem acetaldehidrogenāzes inhibitoriem var palielināt psihotisku traucējumu un apjukuma risku. Ja zāles tiek parakstītas kopā ar fenitoīnu, tiek kavēti tā metabolisma procesi, kas dažkārt izraisa tā toksiskās iedarbības palielināšanos, ko papildina trīce, ataksija, nistagms un hiperrefleksija. Ārstēšanas laikā ar amitriptilīnu pacientiem, kas lieto fenitoīnu, ir jākontrolē tā saturs asins plazmā, jo ir palielināts risks nomāc tā metabolismu. Jums arī pastāvīgi jāpārrauga amitriptilīna terapeitiskās iedarbības smagums, jo, iespējams, jāmaina tā deva..

Asinszāles preparāti samazina par aptuveni 20% amitriptilīna maksimālo koncentrāciju asins plazmā, kas ir saistīts ar šīs vielas metabolisma aktivizēšanu, kas tiek veikta aknās, izmantojot izoenzīmu CYP3A4. Šī parādība palielina serotonīna sindroma attīstības risku, saistībā ar kuru var būt nepieciešams pielāgot amitriptilīna devu atbilstoši rezultātiem, kas iegūti, nosakot tā koncentrāciju asins plazmā..

Amitriptilīna un valproīnskābes kombinācija samazina amitriptilīna klīrensu no asins plazmas, kas var palielināt amitriptilīna un tā metabolīta Nortriptilīna saturu. Šajā gadījumā ieteicams pastāvīgi kontrolēt nortriptilīna un amitriptilīna līmeni asins plazmā, lai vajadzības gadījumā samazinātu pēdējā devu..

Lielu amitriptilīna un litija preparātu devu lietošana ilgāk par 6 mēnešiem var izraisīt sirds un asinsvadu komplikāciju un krampju attīstību. Arī šajā gadījumā dažreiz tiek noteiktas neirotoksiskas darbības pazīmes, proti: domāšanas dezorganizācija, trīce, slikta koncentrēšanās, atmiņas traucējumi. Tas ir iespējams pat ar amitriptilīna iecelšanu vidējās devās un normālu litija jonu koncentrāciju asinīs..

Analogi

Amitriptilīna analogi ir: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline un Vero-Amitriptyline.

Uzglabāšanas noteikumi

Zāles jāuzglabā sausā, bērniem nepieejamā vietā 15-25 ° C temperatūrā.

Uzglabāšanas laiks 4 gadi.

Nosacījumi zāļu izsniegšanai no aptiekām

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Amitriptyline

Ārsti parasti atstāj pozitīvas atsauksmes par Amitriptilīnu, uzskatot to par labu antidepresantu. Tomēr daudzi pacienti ārstēšanas laikā sūdzas par daudzām blakusparādībām (sausa mute, apātija, miegainība). Dažreiz attīstās arī atkarība no narkotikām. Amitriptilīns jālieto tikai saskaņā ar speciālista norādījumiem. Ir arī ziņojumi par narkotisko vielu narkotisko iedarbību.

Amitriptilīna cena aptiekās

Aptuvenā Amitriptilīna cena tablešu formā ar devu 10 mg ir 24-33 rubļi, bet ar 25 mg devu - 20-56 rubļi (iepakojumā ir 50 gab.). Zāles izmaksas šķīduma veidā svārstās no 42 līdz 47 rubļiem (iepakojumā ir 10 ampulas).

Amitriptilīns

Uzmanību! Šīm zālēm var būt īpaši nevēlama mijiedarbība ar alkoholu! Skatīt vairāk.

Lietošanas indikācijas

Depresija (īpaši ar trauksmi, uzbudinājumu un miega traucējumiem, ieskaitot bērnībā, endogēnus, piespiedu, reaģējošus, neirotiskus, medikamentus ar organiskiem smadzeņu bojājumiem, alkohola pārtraukšanu), šizofrēnijas psihozes, jauktie emocionālie traucējumi, uzvedības traucējumi (aktivitāte) un uzmanība), nakts enurēze (izņemot pacientus ar urīnpūšļa hipotensiju), nervu bulimija, hronisku sāpju sindroms (hroniskas sāpes vēža slimniekiem, migrēna, reimatiskas slimības, netipiskas sejas sāpes, postherpetiska neiralģija, posttraumatiska neiropātija, diabēts utt.) perifēra neiropātija), galvassāpes, migrēna (profilakse), kuņģa čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

Iespējamie analogi (aizstājēji)

Aktīvā viela, grupa

Devas forma

Dražeja, kapsulas, šķīdums intramuskulārai ievadīšanai, tabletes, apvalkotās tabletes

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, lietošana kopā ar MAO inhibitoriem un 2 nedēļas pirms ārstēšanas uzsākšanas, miokarda infarkts (akūti un subakūti periodi), akūta alkohola intoksikācija, akūta intoksikācija ar miega līdzekļiem, pretsāpju un psihoaktīvām zālēm, leņķa aizvēršanas glaukoma, smaga AV un intraventrikulārā saišķa blokāde ( Hisa, AV blokādes II pakāpe), laktācijas periods, bērnu vecums (līdz 6 gadiem - perorālās formās, līdz 12 gadiem ar i / m un i / v).uzmanīgi. Hronisks alkoholisms, bronhiālā astma, mānijas-depresīvā psihoze, kaulu smadzeņu hematopoēzes kavēšana, CVS slimības (stenokardija, aritmija, sirds blokāde, CHF, miokarda infarkts, arteriāla hipertensija), insults, samazināta kuņģa-zarnu trakta motoriskā funkcija (paralītiskas zarnu aizsprostojuma risks),, aknu un / vai nieru mazspēja, tirotoksikoze, prostatas hiperplāzija, urīna aizturi, urīnpūšļa hipotensija, šizofrēnija (ir iespējama psihozes aktivizēšana), epilepsija, grūtniecība (īpaši pirmajā trimestrī), vecums.

Kā lietot: deva un ārstēšanas kurss

Iekšpusē, bez košļājamās, tūlīt pēc ēšanas (lai mazinātu kuņģa gļotādas kairinājumu). Sākotnējā deva pieaugušajiem ir 25-50 mg naktī, pēc tam devu palielina 5-6 dienu laikā līdz 150-200 mg / dienā 3 dalītās devās (maksimālā devas daļa tiek ņemta naktī). Ja 2 nedēļu laikā uzlabošanās nenotiek, dienas devu palielina līdz 300 mg. Kad depresijas pazīmes izzūd, devu samazina līdz 50–100 mg dienā un terapiju turpina vismaz 3 mēnešus. Vecumā, ar viegliem traucējumiem, tas tiek nozīmēts devā 30-100 mg dienā (naktī), pēc terapeitiskā efekta sasniegšanas viņi pāriet uz minimālo efektīvo devu - 25-50 mg / dienā.

In / m vai / in (injicēts lēni) devā 20-40 mg 4 reizes dienā, pakāpeniski aizstājot ar iekšķīgu lietošanu. Ārstēšanas ilgums - ne vairāk kā 6-8 mēneši.

Ar nakts enurēzi bērniem 6-10 gadu vecumā - 10-20 mg dienā naktī, 11-16 gadus veciem - 25-50 mg dienā.

Bērni kā antidepresants: no 6 līdz 12 gadiem - 10-30 mg vai 1-5 mg / kg dienā, dalīti, pusaudža gados - 10 mg 3 reizes dienā (ja nepieciešams, līdz 100 mg / dienā)..

Migrēnas novēršanai ar hroniskām neiroģenētiskām sāpēm (ieskaitot ilgstošas ​​galvassāpes) - no 12,5-25 līdz 100 mg dienā (maksimālā devas daļa tiek lietota naktī).

farmakoloģiskā iedarbība

Antidepresants (tricikliskais antidepresants). Tam ir arī daži pretsāpju līdzekļi (centrālā ģenēze), H2-histamīna bloķēšana un antiserotonīna iedarbība, tas palīdz novērst mitrināšanu gultā un samazina apetīti.

Tam ir spēcīga perifēra un centrāla antiholīnerģiska iedarbība, pateicoties augstajai afinitātei pret m-holīnerģiskajiem receptoriem; spēcīga sedatīva iedarbība, kas saistīta ar afinitāti pret H1-histamīna receptoriem, un alfa-adrenerģiski bloķējoša darbība. Tam piemīt Ia apakšgrupas antiaritmisko zāļu īpašības, piemēram, hinidīns terapeitiskās devās, tas palēnina kambaru vadīšanu (pārdozēšanas gadījumā tas var izraisīt smagu intraventrikulāru blokādi).

Antidepresantu darbības mehānisms ir saistīts ar norepinefrīna koncentrācijas palielināšanos sinapsēs un / vai serotonīna koncentrāciju centrālajā nervu sistēmā (to reabsorbcijas samazināšanos). Šo neirotransmiteru uzkrāšanās notiek, nomācot to atpakaļsaistīšanu presinaptisko neironu membrānās. Ilgstoši lietojot, tas samazina smadzeņu beta-adrenerģisko un serotonīna receptoru funkcionālo aktivitāti, normalizē adrenerģisko un serotonerģisko transmisiju, atjauno šo sistēmu līdzsvaru, tiek traucēts depresijas apstākļos. Samazina trauksmi, uzbudinājumu un depresīvas izpausmes trauksmes-depresīvu stāvokļu gadījumā.

Pretklerozes darbības mehānisms ir saistīts ar spēju bloķēt H2-histamīna receptorus kuņģa parietālajās šūnās, kā arī tam ir sedatīvs un m-antiholīnerģisks efekts (kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā tas mazina sāpes, palīdz paātrināt čūlas sadzīšanu)..

Efektivitāte gulēšanas laikā acīmredzami ir saistīta ar antiholīnerģisko aktivitāti, kas izraisa palielinātu urīnpūšļa izstiepšanās spēju, tiešu beta-adrenerģisko stimulāciju, alfa-adrenerģisko agonista aktivitāti, ko papildina palielināts sfinktera tonis, un serotonīna uzņemšanas centrālo bloķēšanu..

Nodrošina centrālu pretsāpju efektu, kas, domājams, ir saistīts ar monoamīnu, it īpaši serotonīna, koncentrācijas izmaiņām centrālajā nervu sistēmā un ietekmi uz endogēnām opioīdu sistēmām.

Bulimia nervosa darbības mehānisms nav skaidrs (var būt līdzīgs depresijas ārstēšanai). Ir pierādīta skaidra zāļu iedarbība uz bulīmiju pacientiem gan bez depresijas, gan tās klātbūtnes gadījumā, savukārt bulīmijas samazināšanos var novērot bez vienlaikus depresijas pavājināšanās..

Vispārējās anestēzijas laikā tas pazemina asinsspiedienu un ķermeņa temperatūru. Neinhibē MAO.

Antidepresants efekts attīstās 2-3 nedēļu laikā pēc lietošanas sākuma.

Blakus efekti

Antiholīnerģiskie efekti: neskaidra redze, pielāgošanās paralīze, mīdriāze, paaugstināts acs iekšējais spiediens (tikai indivīdiem ar lokālu anatomisku noslieci - priekšējās kameras šaurs leņķis), tahikardija, sausa mute, apjukums, delīrijs vai halucinācijas, aizcietējumi, paralītisks zarnu aizsprostojums, apgrūtināta urinēšana. samazinot svīšanu.

No nervu sistēmas: miegainība, astēnija, ģībonis, trauksme, dezorientācija, halucinācijas (īpaši gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar Parkinsona slimību), trauksme, uzbudinājums, motora nemiers, mānija, hipomanija, agresivitāte, atmiņas traucējumi, depersonalizācija, paaugstināta depresija, samazināta koncentrēšanās spēja, bezmiegs, "murgi", žāvāšanās, astēnija; psihozes simptomu aktivizēšana; galvassāpes, mioklonuss; dizartrija, mazu muskuļu, it īpaši roku, roku, galvas un mēles, trīce, perifēra neiropātija (parestēzija), myasthenia gravis, mioklonuss; ataksija, ekstrapiramidāls sindroms, epilepsijas lēkmju biežuma palielināšanās un pastiprināšanās; EEG izmaiņas.

No CVS: tahikardija, sirdsklauves, reibonis, ortostatiska hipotensija, nespecifiskas EKG izmaiņas (S-T intervāls vai T vilnis) pacientiem bez sirds slimībām; aritmija, asinsspiediena labilitāte (asinsspiediena pazemināšanās vai palielināšanās), intraventrikulāras vadīšanas pārkāpums (QRS kompleksa paplašināšanās, P-Q intervāla izmaiņas, saišķa zaru bloks).

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, reti - hepatīts (ieskaitot aknu darbības traucējumus un holestātisku dzelti), grēmas, vemšana, gastralģija, palielināta ēstgriba un ķermeņa svars vai samazināta ēstgriba un ķermeņa svars, stomatīts, garšas izmaiņas, caureja, mēles tumšums.

No endokrīnās sistēmas: sēklinieku lieluma (tūskas) palielināšanās, ginekomastija; piena dziedzeru lieluma palielināšanās, galaktoreja; samazināts vai palielināts dzimumtieksme, samazināta potence, hipo- vai hiperglikēmija, hiponatriēmija (samazināta vazopresīna ražošana), ADH neatbilstošas ​​sekrēcijas sindroms.

No hematopoētisko orgānu puses: agranulocitoze, leikopēnija, trombocitopēnija, purpura, eozinofīlija.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, ādas nieze, nātrene, gaismas jutība, sejas un mēles pietūkums.

Citi: matu izkrišana, troksnis ausīs, tūska, hiperpireksija, pietūkuši limfmezgli, urīna aizturi, polilakiūrija, hipoproteinēmija.

Izdalīšanās simptomi: ar pēkšņu pārtraukšanu pēc ilgstošas ​​ārstēšanas - slikta dūša, vemšana, caureja, galvassāpes, savārgums, miega traucējumi, neparasti sapņi, neparasts uzbudinājums; ar pakāpenisku abstinenci pēc ilgstošas ​​ārstēšanas - aizkaitināmība, motora nemiers, miega traucējumi, neparasti sapņi.

Saistība ar zālēm nav noskaidrota: lupus līdzīgais sindroms (migrējošais artrīts, antivielu antivielu parādīšanās un pozitīvs reimatoīdais faktors), aknu disfunkcija, ageusia.

Vietējās reakcijas uz IV ievadīšanu: tromboflebīts, limfangīts, dedzinoša sajūta, alerģiskas ādas reakcijas.Pārdozēšana. Simptomi No centrālās nervu sistēmas puses: miegainība, stupors, koma, ataksija, halucinācijas, trauksme, psihomotoriska uzbudinājums, samazināta koncentrēšanās spēja, dezorientācija, apjukums, dizartrija, hiperrefleksija, muskuļu stingrība, horeoatetoze, epilepsijas sindroms.

No CVS puses: pazemināts asinsspiediens, tahikardija, aritmija, traucēta intrakardiāla vadītspēja, izmaiņas EKG (īpaši QRS), kas raksturīgas intoksikācijai ar tricikliskiem antidepresantiem, šoks, sirds mazspēja; ļoti retos gadījumos - sirdsdarbības apstāšanās.

Citi: elpošanas nomākums, elpas trūkums, cianozes, vemšana, pireksija, mirdioze, pastiprināta svīšana, oligūrija vai anūrija.

Simptomi attīstās 4 stundas pēc pārdozēšanas, maksimums sasniedz pēc 24 stundām un ilgst 4-6 dienas. Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, īpaši bērniem, pacients jā hospitalizē.

Ārstēšana: iekšķīgai lietošanai: kuņģa skalošana, aktivētās ogles iecelšana; simptomātiska un atbalstoša terapija; ar smagu antiholīnerģisku iedarbību (asinsspiediena pazemināšanās, aritmijas, koma, miokloniski epilepsijas lēkmes) - holīnesterāzes inhibitoru ieviešana (fizostigmīna lietošana nav ieteicama, jo ir paaugstināts krampju risks); asinsspiediena un ūdens un elektrolītu līdzsvara uzturēšana. Parāda CVS (ieskaitot EKG) funkciju kontroli 5 dienas (recidīvs var notikt pēc 48 stundām un vēlāk), pretkrampju terapiju, mehānisko ventilāciju un citus reanimācijas pasākumus. Hemodialīze un piespiedu diurēze nav efektīva.

Speciālas instrukcijas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu (pacientiem ar zemu vai labilu asinsspiedienu, tas var samazināties vēl vairāk); ārstēšanas periodā - perifēro asiņu kontrole (dažos gadījumos var attīstīties agranulocitoze, un tāpēc ieteicams uzraudzīt asins ainu, īpaši ar ķermeņa temperatūras paaugstināšanos, gripai līdzīgu simptomu un tonsilīta attīstību), ar ilgstošu terapiju - CVS un aknu funkciju kontrole. Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar CVS slimībām tiek parādīta sirdsdarbības ātruma, asinsspiediena, EKG kontrole. Uz EKG var parādīties klīniski nenozīmīgas izmaiņas (T viļņa izlīdzināšana, S-T segmenta nomākums, QRS kompleksa paplašināšanās).

Parenterāla ievadīšana ir iespējama tikai slimnīcā, ārsta uzraudzībā, gultas režīms pirmajās terapijas dienās.

Jāuzmanās, pēkšņi pārejot vertikālā stāvoklī no guļus vai sēdus stāvokļa..

Ārstēšanas laikā jāizslēdz etanola lietošana.

Izrakstīts ne agrāk kā 14 dienas pēc MAO inhibitoru atcelšanas, sākot ar mazām devām.

Ar pēkšņu uzņemšanas pārtraukšanu pēc ilgstošas ​​ārstēšanas ir iespējama abstinences sindroma attīstība..

Zāles devās, kas lielākas par 150 mg / dienā, samazina krampju aktivitātes slieksni (jāņem vērā epilepsijas lēkmju risks pacientiem ar noslieci), kā arī citu faktoru klātbūtnē, kas ir pretrunā konvulsīvā sindroma sākumam, piemēram, jebkuras etioloģijas smadzeņu bojājumi, vienlaicīga antipsihotisko zāļu (neiroleptisko līdzekļu) lietošana., laikā no atteikšanās no etanola vai tādu zāļu izņemšanas, kurām ir pretkrampju īpašības, piemēram, benzodiazepīni).

Smagai depresijai raksturīgs pašnāvniecisku darbību risks, kas var saglabāties līdz ievērojamas remisijas sasniegšanai. Šajā sakarā ārstēšanas sākumā var būt norādīta kombinācija ar medikamentiem no benzodiazepīnu grupas vai antipsihotiskiem līdzekļiem un pastāvīga medicīniska uzraudzība (narkotiku glabāšanu un izsniegšanu uztic pilnvarotām personām)..

Pacientiem ar cikliskiem afektīviem traucējumiem depresijas fāzes laikā terapijas laikā var attīstīties mānijas vai hipomanijas stāvokļi (nepieciešams samazināt zāļu devu vai atcelt zāļu lietošanu un izrakstīt antipsihotiskas zāles). Pēc šo apstākļu atvieglošanas, ja norādīts, var atsākt ārstēšanu ar zemām devām.

Iespējamās kardiotoksiskās ietekmes dēļ, ārstējot pacientus ar tirotoksikozi vai pacientus, kas saņem vairogdziedzera hormonu preparātus, jāievēro piesardzība..

Kombinācijā ar elektrokonvulsīvo terapiju to izraksta tikai ar rūpīgu medicīnisku uzraudzību.

Pacientiem ar noslieci un gados vecākiem pacientiem tas var izraisīt narkotisko psihožu attīstību, galvenokārt naktī (pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas tās pāriet dažu dienu laikā)..

Var izraisīt paralītisku zarnu aizsprostojumu, galvenokārt pacientiem ar hronisku aizcietējumu, vecāka gadagājuma cilvēkiem vai pacientiem, kuriem jāpaliek gultā.

Pirms vispārējās vai vietējās anestēzijas veikšanas anesteziologs jābrīdina, ka pacients lieto šīs zāles.

Sakarā ar antiholīnerģisko iedarbību ir iespējams samazināt asarošanu un gļotu daudzuma relatīvu palielināšanos asaru šķidrumā, kas var izraisīt radzenes epitēlija bojājumus pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas..

Ilgstoši lietojot, palielinās zobu kariesa biežums. Var palielināties nepieciešamība pēc riboflavīna.

Pētījumi par reprodukciju ar dzīvniekiem atklāja nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un nav veikti atbilstoši un stingri kontrolēti pētījumi grūtniecēm. Grūtniecēm zāles jālieto tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Tas nonāk mātes pienā un var izraisīt miegainību zīdaiņiem.

Lai izvairītos no abstinences sindroma attīstības jaundzimušajiem (kas izpaužas kā elpas trūkums, miegainība, zarnu kolikas, paaugstināta nervu uzbudināmība, hipotensija vai hipertensija, trīce vai spastiskas parādības), zāles pakāpeniski atceļ vismaz 7 nedēļas pirms paredzamām dzemdībām..

Bērni ir jutīgāki pret akūtu pārdozēšanu, kas viņiem jāuzskata par bīstamu un potenciāli nāvējošu.

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecēm zāles jālieto tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Tas nonāk mātes pienā un var izraisīt miegainību zīdaiņiem. Lai izvairītos no abstinences sindroma attīstības jaundzimušajiem (kas izpaužas kā elpas trūkums, miegainība, zarnu kolikas, paaugstināta nervu uzbudināmība, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, trīce vai spastiskas parādības), zāles pakāpeniski atceļ vismaz 7 nedēļas pirms paredzamām dzemdībām..

Mijiedarbība

Kombinēti lietojot etanolu un zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (ieskaitot citus antidepresantus, barbiturātus, benzadiazepīnus un vispārējos anestēzijas līdzekļus), ir iespējama ievērojama centrālās nervu sistēmas, elpošanas nomākuma un hipotensīvās ietekmes inhibējošās ietekmes palielināšanās..

Palielina jutību pret dzērieniem, kas satur etanolu.

Palielina zāļu ar antiholīnerģisko aktivitāti antiholīnerģisko iedarbību (piemēram, fenotiazīni, antiparkinsonisma līdzekļi, amantadīns, atropīns, biperidēns, antihistamīni), kas palielina blakusparādību risku (no centrālās nervu sistēmas, redzes, zarnām un urīnpūšļa).

Lietojot kopā ar antihistamīna līdzekļiem, klonidīns - inhibējošās ietekmes pastiprināšanās uz centrālo nervu sistēmu; ar atropīnu - palielina paralītiskas zarnu aizsprostojuma risku; ar zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas - ekstrapiramidālo efektu smaguma un biežuma palielināšanās.

Vienlaicīgi lietojot zāles un netiešos antikoagulantus (kumarīna vai indadiona atvasinājumus), ir iespējama pēdējās grupas antikoagulantu aktivitātes palielināšanās..

Zāles var saasināt GCS izraisītu depresiju.

Kombinējot ar pretkrampju līdzekļiem, ir iespējams palielināt inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, samazināt krampju aktivitātes slieksni (ja to lieto lielās devās) un samazināt pēdējās efektivitāti..

Narkotikas tirotoksikozes ārstēšanai palielina agranulocitozes attīstības risku.

Samazina fenitoīna un alfa blokatoru efektivitāti.

Mikrosomālas oksidācijas (cimetidīna) inhibitori pagarina T1 / 2, palielina zāļu toksiskās iedarbības attīstības risku (var būt nepieciešama devas samazināšana par 20–30%), mikrosomālu aknu enzīmu induktori (barbiturāti, karbamazepīns, fenitoīns, nikotīns un perorālie kontracepcijas līdzekļi) samazina koncentrāciju plazmā un samazināt zāļu efektivitāti.

Fluoksetīns un fluvoksamīns palielina zāļu koncentrāciju plazmā (var būt nepieciešams samazināt amitriptilīna devu par 50%).

Lietojot tos kopā ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem, fenotiazīniem un benzodiazepīniem - sedatīvas un centrālās antiholīnerģiskās iedarbības savstarpēja pastiprināšana un paaugstināts epilepsijas lēkmju risks (pazemina krampju aktivitātes slieksni); fenotiazīni, papildus, var palielināt ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma risku.

Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu ar klonidīnu, guanetidīnu, betanidīnu, rezerpīnu un metildopu - pēdējās hipotensīvās iedarbības samazināšanās; ar kokaīnu - sirds aritmiju attīstības risks.

Estrogēnus saturoši perorālie kontracepcijas līdzekļi un estrogēni var palielināt zāļu biopieejamību; antiaritmiski līdzekļi (piemēram, hinidīns) palielina ritma traucējumu attīstības risku (iespējams, palēnina zāļu metabolismu).

Kombinēta lietošana ar disulfiramu un citiem acetaldehidrogenāzes inhibitoriem provocē delīriju.

Nesavietojams ar MAO inhibitoriem (var palielināt hiperpireksijas, smagu krampju, hipertensīvas krīzes un pacienta nāves periodus).

Pimozīds un probuols var palielināt sirds aritmijas, kas izpaužas kā Q-T intervāla pagarināšanās uz EKG.

Pastiprina epinefrīna, norepinefrīna, izoprenalīna, efedrīna un fenilefrīna ietekmi uz CVS (ieskaitot gadījumus, kad šīs zāles ir daļa no vietējiem anestēzijas līdzekļiem) un palielina sirds aritmiju, tahikardijas un smagas arteriālās hipertensijas attīstības risku..

Lietojot kopā ar alfa-adrenostimulatoriem intranazālai ievadīšanai vai lietošanai oftalmoloģijā (ar ievērojamu sistēmisku absorbciju), pēdējās vazokonstriktora iedarbība var pastiprināties..

Lietojot kopā ar vairogdziedzera hormoniem - terapeitiskā un toksiskā efekta savstarpēja uzlabošana (iekļaujiet sirds aritmijas un stimulējošu iedarbību uz centrālo nervu sistēmu).

M-antiholīnerģiskie līdzekļi un antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie līdzekļi) palielina hiperpireksijas attīstības risku (īpaši karstā laikā).

Lietojot kopā ar citām hematotoksiskām zālēm, ir iespējama hematotoksicitātes palielināšanās.

Uzglabāšanas apstākļi

Bērniem nepieejamā vietā, sausā, aizsargātā no gaismas temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° С.

Amitriptilīna tablešu lietošanas instrukcijas - analogi - atsauksmes

Amitriptilīns pieder triciklisko antidepresantu grupai. Šis ir viens no aktīvākajiem savas klases pārstāvjiem. Amitriptilīns ir kļuvis plaši izplatīts zemo izmaksu un pieejamības dēļ lielākajai daļai pacientu.

Atbrīvošanas forma

Amitriptilīns ir pieejams injekciju šķīdumu, apvalkotu un bez apvalka tablešu veidā, kā arī tablešu veidā. Ilgstošas ​​darbības forma (ilgstošas ​​darbības) tiek izgatavota kapsulu formā.

Dažādu formu devas atšķiras. Šķīdumu ražo ar 10 mg vielas ātrumu 1 ml, ampulās pa 1 ml un 2 ml. Nepārklātas tabletes satur 25 mg aktīvās sastāvdaļas, apvalkā - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsulas satur 50 mg amitriptilīna.

Sastāvs

Zāles aktīvā sastāvdaļa neatkarīgi no izdalīšanās formas ir amitriptilīns. Palīgvielas var atšķirties. Šķīdums satur ūdeni injekcijām un monosaharīdu. Tabletes satur laktozi, celulozi, magniju, nātriju, silīciju un titāna savienojumus, kā arī povidonu. Pārklātas tabletes izceļas ar cietes, talka, propilēnglikola klātbūtni. Kapsulas satur želatīnu un krāsvielas.

Tikai aktīvā viela ietekmē ķermeni, citiem zāļu komponentiem nav zāļu aktivitātes. Zāles tiek izsniegtas stingri saskaņā ar recepti.

farmakoloģiskā iedarbība

Amitriptilīns pieder triciklisko antidepresantu grupai. Šis ir viens no aktīvākajiem savas klases pārstāvjiem. Amitriptilīns ir kļuvis plaši izplatīts zemo izmaksu un pieejamības dēļ lielākajai daļai pacientu.

Amitriptilīna terapeitiskā iedarbība balstās uz vairāku monoamīnu, galvenokārt norepinefrīna, dopamīna un serotonīna, atpakaļsaistes kavēšanu. Vienkāršotā versijā šis mehānisms izskatās šādi.

Smadzeņu neironi, kuru galos ir monoamīnu prekursori, izmantojot uzskaitītās vielas, pārraida impulsus uz citām šūnām. Kad impulss pāriet, monoamīni tiek atbrīvoti no šūnas sinaptiskajā spraugā un pārraida informāciju uz citu šūnu. Tad viņi atkal atgriežas šūnā - šo procesu sauc par atpakaļsaņemšanu - amitriptilīna darbība ir vērsta uz to..

Norepinefrīns, dopamīns un serotonīns ir atbildīgi par garastāvokļa uzlabošanu, sāpju mazināšanu un trauksmes mazināšanu. Depresija ir viena no monoamīnu trūkuma izpausmēm. Amitriptilīns bloķē šo vielu atpakaļsaņemšanu, bet palielinās to daudzums sinaptiskajā spraugā starp šūnām. Šūna, kurā monoamīni neatgriežas, sāk intensīvi sintezēt jaunus. Tas nenotiek uzreiz, kas izskaidro zāļu novēloto darbību. Jo vairāk monoamīnu rada neirons, jo vairāk no tiem nonāk pie cita neirona, jo izteiktāks garastāvoklis uzlabojas.

Papildus uzskaitītajām īpašībām amitriptilīnam ir vēl viens - tas samazina autonomās nervu sistēmas parasimpātiskās un daļēji simpātiskās daļas ietekmi, ko papildina liels skaits blakusparādību.

Indikācijas

Amitriptilīna lietošana ir pamatota šādos gadījumos:

• Smagas pakāpes depresija, ieskaitot trauksmes komponentu, uzbudinājums, uzbudinājums, halucinācijas;
• Pazemināts garastāvoklis smadzeņu organiskās patoloģijas dēļ;
• Šizofrēnija ar depresīvu sindromu;
• Smags sāpju sindroms dažādās somatiskās patoloģijās;
• Smagi miega traucējumi;
• Smagi ēšanas traucējumi;
• Nakts urīna nesaturēšana psihogēniska rakstura bērniem;
• Trauksmes-fobiski traucējumi.

Profilaktiskos nolūkos amitriptilīnu var lietot pacientiem ar biežiem un smagiem migrēnas uzbrukumiem..

Kontrindikācijas

Amitriptilīns neatkarīgi no indikācijas netiek parakstīts, ja pacientam ir šādas slimības:

• Dekompensēta sirds mazspēja;
• Dekompensēti nieru un / vai aknu darbības traucējumi;
• Miokarda infarkts jaunāks par mēnesi;
• Pēdējā posma hipertensīvā slimība ar paaugstinātu risku;
• Glaukoma;
• Smagas aritmijas, jebkuras lokalizācijas sirds impulsa vadīšanas bloķēšana;
• Prostatas adenoma;
• Vecums līdz 12 gadu vecumam;
• Sarkano kaulu smadzeņu slimības;
• Jebkuras gremošanas kanāla daļas peptiska čūla;
• Alerģiskas reakcijas uz zāļu sastāvdaļām;
• Bipolāri traucējumi ar mānijas sindromu.

Grūtniecība un zīdīšana ir kontrindikācijas lielu zāļu devu izrakstīšanai. Iespēja izrakstīt amitriptilīnu bērniem un grūtniecēm jāmeklē atsevišķi.

Blakus efekti

Tā kā šis līdzeklis ietekmē dažādas ķermeņa struktūras, ieskaitot autonomo nervu sistēmu, tam ir liels skaits blakusparādību. Autonomā nervu sistēma regulē visu iekšējo orgānu funkcionālo aktivitāti, tāpēc amitriptilīna sākotnējai iecelšanai nepieciešama rūpīga ķermeņa dzīvībai svarīgo funkciju stāvokļa uzraudzība..

Bieži tiek novērota sirds un asinsvadu sistēmas reakcija. Tas izpaužas kā spiediena pazemināšanās, ģībonis uz hipotensijas fona, sirdsdarbības ātruma palielināšanās un impulsa vadīšanas bloķēšana. Daudzi pacienti pārskatos norāda kuņģa-zarnu trakta pārkāpumus: sausa mute, aizcietējums un dažreiz slikta dūša. Uzņemšanas sākumā daudziem ir skolēnu dilatācija, redzes traucējumi, nespēja koncentrēt savu skatienu uz tēmu.

Ārstniecības līdzeklis bieži izraisa miegainību, samazinātu koncentrāciju, palielinātu apetīti un svara pieaugumu. Normas variants, kad to pieņem, ir seksuālās vēlmes samazināšanās, nespēja sasniegt seksuālu gandarījumu. Vīriešiem var rasties krūšu palielināšanās - ginekomastija.

Retos gadījumos ir iespējami jutības traucējumi, dedzinošas sajūtas un rāpošana zem ādas. Nelielam skaitam pacientu amitriptilīns kavē sarkano kaulu smadzeņu darbību, samazinot visu asins šūnu saturu.

Viena no bīstamākajām blakusparādībām ir paaugstināts pašnāvības risks. Ieteicams sākt lietot narkotikas slimnīcā medicīnas personāla uzraudzībā. Pirms zāļu izrakstīšanas jums jāpārliecinās, ka pacientam nav domas par pašnāvību. Apšaubāmas atbildes gadījumā izrakstiet modernākas un drošākas zāles.

Pārdozēšana

Palielinoties zāļu devai virs 0,5 g, var parādīties simptomi, kas norāda uz pārdozēšanu. Šajā gadījumā ir apziņas nomākums līdz komai vai, tieši pretēji, uzbudinājums ar halucinācijām un delīriju. Ja tiek pārsniegta pieļaujamā deva, palielinās blakusparādību iespējamība. Tajā pašā laikā praktiski visiem pacientiem ir sirdsdarbības traucējumi, līdz pat smagām aritmijām. Devas, kas pārsniedz 1 g, var būt letālas.

Pārdozēšanas gadījumā pacients jāhospitalizē intensīvās terapijas nodaļā. Lietojot narkotiku iekšpusē, jums vajadzētu veikt kuņģa skalošanu, klizmu un izrakstīt sorbentus. Tad - sāciet detoksikāciju un simptomātisku terapiju. Injicēšanas veida gadījumā kuņģa skalošanu un sorbentus nevajadzētu parakstīt. Ja pacients dzēra vairāk nekā noteiktā deva, bet patoloģiskas reakcijas nav novērotas, dienas laikā ir nepieciešams rūpīgi novērot pacientu..

Devas režīms

Amitriptilīna devu katram pacientam izvēlas individuāli. Ir zināms, ka minimālās devās aģentam praktiski nav terapeitiskas iedarbības. Vidējām devām ir stimulējoša iedarbība, lielām devām ir sedatīvs efekts. Šī informācija tiek izmantota, izvēloties devas režīmu..

Pirmkārt, 50 mg zāļu tiek parakstītas vienu reizi dienā, pēc tam katru devu pakāpeniski palielina par 25 mg. Vidējā terapeitiskā deva tiek uzskatīta par 200 mg, bet, ja nepieciešams, to var palielināt vai samazināt. Koncentrācijas intervāli, kas rada aizraujošu un nomierinošu efektu, katram pacientam ir individuāli. Zāļu iedarbību var novērot vismaz divas nedēļas pēc ievadīšanas sākuma..

Lietošanas instrukcija

Zāles lieto vienu vai divas reizes dienā pēc ēšanas. Dienas deva tiek vienādi sadalīta starp devām. Ja līdzeklis tiek lietots vienu reizi dienā, jums tas jādzer vakarā pēc vakariņām. Ārstēšanas laikā ir aizliegts vadīt transportlīdzekļus, veikt darbus, kuriem nepieciešama pastāvīga uzmanības koncentrēšana. Ar asu zāļu lietošanas pārtraukšanu ir iespējama abstinences sindroma attīstība. Jāprecizē amitriptilīna atcelšanas shēma.

Triciklisko antidepresantu nedrīkst kombinēt ar alkoholu. Alkoholu lietot ir bīstami gan pirms tablešu lietošanas, gan tās priekšrocībām. Uzziniet vairāk par amitriptilīna un alkohola mijiedarbību. Turklāt ir aizliegts amitriptilīns ar MAO inhibitoriem, citiem tricikliskiem antidepresantiem, pretparkinsonisma līdzekļiem, gangliju blokatoriem. Izrakstiet piesardzīgi, lietojot SSRI, trankvilizatorus, neiroleptiskos līdzekļus, adrenomimētiskos līdzekļus.

Analogi

Amitriptilīns ir ne tikai zāļu nosaukums, bet arī aktīvā viela. Ir analogi ar tirdzniecības nosaukumiem, kur aiz galvenā viela ir uzņēmuma nosaukums, piemēram, amitriptilīns nycomed - zāļu uzņēmums "Nycomed". Šīs zāles ir līdzīgas darbībā ar amitriptilīnu:

Pirmajām zālēm sarakstā ir arī aktīvā viela amitriptilīns, pārējām - citas vielas no triciklisko antidepresantu saraksta. Līdzekļi nav savstarpēji aizvietojami, lai mainītu ārstēšanas shēmu, jums jākonsultējas ar ārstu.

Atsauksmes

Atsauksmes par pacientiem, kuri lieto amitriptilīnu: